学教网 乳膏及洗剂规格均为1％，足癣是皮肤癣菌

卢立康唑是日本农药株式会社开发的咪唑类抗真菌药物，很早就开始了乳膏的非临床试验和一期临床试验，以及二期临床试验的第一阶段。 后来由于战略原因停止了开发进程。 20世纪90年代，日本农药株式会社与Pola化学株式会社签署协议共同开发。 Pola化学有限公司于2001年开始了膏霜的II期临床试验、二期和III期临床试验学教网，并进行了乳液的I期临床试验。 与面霜对比测试。 最终该药于2005年6月获得批准，并自2005年7月20日起以商品名()上市。乳膏剂和洗剂规格均为1%，用于以下真菌感染：足癣、足癣、癣、股癣； 念珠菌感染 - 指间糜烂、擦烂； 紫癜。

3.适应症及特点医学教育网

真菌性皮肤病是皮肤组织被真菌感染的结果来源：医学教育网。 真菌感染部位可分布于全身皮肤，其中以角质层发病率最高。 典型症状包括癣、念珠菌感染和白癜风。 调查显示，皮肤真菌感染患者约占皮肤科门诊患者的13%，其中癣患者占88.0%，念珠菌感染患者占8.5%，白癜风患者占3.4%。 癣中，64.0%是足癣。 。

癣是一种难治性皮肤病，病程缓慢，治疗后复发率极高。 发病时炎症明显，周围出现水疱、脓细胞、鳞屑、结痂等皮损，并伴有不同程度的瘙痒，严重影响人们的正常生活。 癣病包括足癣、体癣、股癣等。足癣是皮肤癣菌侵入跖趾间皮肤引起的浅表真菌感染，俗称“香港脚”。 足癣非常常见，在世界各地都有发生。 它是最常见的真菌病害。 我国城市成人发病率可达60%以上。 它不仅可以感染自己，还可以感染他人。 它是手癣、体癣、股癣和甲癣的根源。 体癣是一种发生在光滑皮肤上的浅表真菌感染。 股癣是一种皮肤真菌感染，特别发生在腹股沟、会阴和肛门周围。

念珠菌感染是由念珠菌属，特别是白色念珠菌引起的真菌病。 这种病原体可以侵入皮肤、粘膜以及内脏。 最常见的皮肤念珠菌感染包括指间糜烂和擦烂。 指间侵蚀在长期浸入水中的工人中更为常见。 最常见的是 3-4 根手指。 手指间的皮肤被浸湿，变白。 当去除浸湿的皮肤时，它会呈现出轮廓分明的湿润表面，具有潮红的基底和少量的渗出物。 擦烂是一种发生在皱纹区域的急性皮肤炎症。 表现为皮肤红斑、肿胀、潮湿、出汗、表皮浸渍。 易发生糜烂和浆液渗出。 继发感染可形成微小脓疱和溃疡。

白癜风是一种局部白色斑块，是由于皮肤色素沉着的后天性丧失而发生的。 是一种常见病、多发病，也是三大顽固性皮肤病之一。 世界上所有种族和民族的人都可能感染这种疾病。 全世界的发病率约为1-2%。 我们国家大概是2%。 白癜风虽然没有主观症状，但给患者带来很大的精神痛苦，严重影响美观和社交。

4.药理研究成果

（一）主要药效研究医学教育网

在体外抗菌活性测定中，卢立康唑显示出其广谱和强效的抗菌特性。 在针对毛癣菌、念珠菌、表皮癣菌等菌种的抗菌试验中，卢立康唑的MIC值低于常用抗真菌药物。

体内抗菌试验：进行对比试验，比较卢立康唑与现有抗真菌药物对足癣、体癣、念珠菌感染豚鼠模型的治疗效果。 结果证实了卢立康唑对足癣、体癣和念珠菌感染的有效性。 疗效比现在常用的药物要好。

(2) 一般药理研究

卢立康唑对小鼠的一般症状和活动没有影响。来源：医学教育网

对小鼠、大鼠的中枢神经系统功能（包括对自主运动、睡眠、电惊厥、药物性惊厥、痛觉、体温的影响）无影响。

对家兔的自主神经系统和平滑肌功能无影响。

对狗的呼吸、循环、消化系统功能没有影响。

对大鼠水、电解质代谢无影响。

(3)毒理学研究

急性毒性：大鼠近似致死量大于/kg（皮下注射、透皮吸收）； 狗的大约致死量大于/kg（经皮吸收）。

长期毒性：大鼠4周经皮吸收试验中的安全剂量为250mg/kg/天，狗4周经皮吸收试验中的安全剂量为25mg/kg/天。

生殖毒性：基本不影响雄性、雌性大鼠的生殖能力及胎儿的发育。

遗传毒性和致癌性：无。

局部刺激性：霜剂和乳液对皮肤刺激性极低； 该乳液对眼睛有轻微刺激。

5. 临床研究结果

874例对照试验和一般临床试验的真菌消失率（直接镜检）和治疗后皮肤症状改善率如下：

霜剂（共768例） 溶液（106例）

真菌消失率 皮肤症状改善率（中度改善以上） 真菌消失率 症状改善率（中度改善以上）

足癣 74.6% (419/562) 91.5% (514/562) 65.1% (69/106) 90.6% (96/106)

体癣 89.6% (69/77) 97.4% (75/77)

股癣 100% (14/14) 85.7% (12/14)

指间侵蚀 84.0% (21/25) 69.2% (18/26)

划伤 93.8% (30/32) 100% (32/32)

紫癜 84.2% (48/57) 96.5% (55/57)

在使用卢立康唑的1142例患者（乳膏剂1035例，洗剂107例）中，28例（2.5%）出现副作用，均为使用部位的局部反应。 使用该霜的患者中，出现瘙痒 7 例（0.7%）、皮肤发红 6 例（0.6%）、刺激和接触性皮炎各 5 例（0.5%）、疼痛 4 例（0.4%）、湿疹2例。 1例（0.2%）； 洗剂组出现刺激和接触性皮炎各1例（0.9%）。

6. 药物特性

1.是全新化合物，不会产生耐药性等问题。

2、皮肤保持性好（减少涂抹次数，治疗周期缩短一半以上）。

3、抗菌谱广（对毛癣菌、念珠菌、白癜风致病菌抗菌活性强）。

4、抗菌活性强（对引起癣的毛癣菌的抗菌活性优于常用的盐酸特比萘芬；对引起白癜风的念珠菌和酵母菌的抗菌活性高于拉诺，是已知抗菌活性最高的）迄今为止）康唑。 在动物实验和临床试验中，卢立康唑也显示出比现有抗真菌外用药物更好的治疗效果）。

七、市场前景

卢立康唑的主要适应症是足癣（即脚气病）。 这种疾病的发病率非常高。 虽然不是所有患者都会就医，但只要少数患者使用该药，基数庞大，就会形成一个很大的市场。 与以往的抗真菌外用药物相比，卢立康唑最大的优点是皮肤保留率高、用药周期短（普通药物的一半）、疗效好、复发率低，因此非常有竞争力。 其研发部门（日本农药和Pola制药）将国内市场目标定为三年内30亿日元。

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