碱的化学性质 我国咖啡因走私出境到“金三角”地区的案件

咖啡因滥用通常以吸烟和注射两种形式存在，其兴奋作用、副作用、症状和药物依赖性与苯丙胺相似。

中国破获了多起国内外毒贩相互勾结，将咖啡因走私出境到“金三角”地区的案件。目前，我国咖啡因的合法生产大于合法需求，非法渠道的情况更为严重。

化学性质

咖啡因属于甲基黄嘌呤的生物碱。纯咖啡因是一种白色的、强烈苦味的粉末。它的化学式是。其化学名称为1,3,7-三甲基黄嘌呤或3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮。分子量，194.19

物理性质

白色粉末或六方棱柱状晶体，熔点238°、178°，升华。 1g溶于46ml水、5.5ml 80°C水、1.5ml沸水、66ml乙醇、22ml 60°C乙醇、50ml丙酮和5.5ml氯仿等。 IRνmax cm -1：3100、2970、1700、1660、1550、1480、1360、1240、1020、980、750、610;紫外波长（ε）：272（8510）;核磁共振（CDCl3）δ：3.4、3.6、4.0、7.6;MSm/e： 194 （100）， 67 （66）， 109 （66）， 55 （44）， 82 （39）， 42 （28）， 40 （18）， 41 （16）[1]。

历史

早在石器时代，人类就开始使用咖啡因。早期人们发现，咀嚼特定植物的种子、树皮或叶子具有减轻疲劳和使树木焕然一新的效果。直到许多年后，人们才发现用热水浸泡这些植物会增加咖啡因的有效性。许多文化都有关于古代人们发现这些植物的神话。

根据一个古老的蒙古神话，大约在公元前 3000 年，中国皇帝神农偶然发现，漂浮在沸水中的树叶会产生芳香清爽的饮料。一本关于茶的古籍，陆羽的《茶书》，也提到了神农的名字。

这咖啡

的早期历史非常模糊，但一个广为流传的神话可以追溯到阿拉伯咖啡的发源地埃塞俄比亚。根据这个神话，一位名叫卡迪的牧羊人发现，当山羊吃咖啡树上的浆果时，它们会变得非常兴奋，晚上失眠，山羊会一次又一次地吃浆果，体验同样的活力。最早的咖啡书面记载可能是 9 世纪的波斯医生 al-Razi。1587 年，一本追溯咖啡历史和关于其合法性的争议的书被编纂成书，名为 Umdat al safwa fi hill al-qahwa。在这本书中，记载了亚丁的伊玛目贾迈勒丁·阿尔-是 1454 年第一个喝咖啡的人，15 世纪后，也门的苏菲派穆斯林开始定期喝咖啡，以保持他们在祈祷时保持清醒。到16世纪末，埃及的欧洲居民记录了咖啡的使用，大约在这个时候，咖啡开始在近东广泛使用。咖啡是最受欢迎的饮料，于 17 世纪传入欧洲，最初被称为阿拉伯语。在此期间，咖啡馆的数量开始增加，第一批在君士坦丁堡和威尼斯。在英国，第一家咖啡馆于 1652 年在伦敦街的圣迈克尔巷开业。很快，咖啡在西欧流行起来，并在 17 世纪和 18 世纪的社会交流中发挥了重要作用。

就像咖啡浆果和茶一样，可乐树坚果也有古老的起源。许多西非文明都单独或成群咀嚼可乐树坚果，以恢复能量和减轻饥饿。1911 年，当美国政府没收了 40 大桶和 20 小桶可口可乐时，可口可乐成为第一个有记录的健康恐慌焦点。同年3月13日，美国政府开始对40桶和20桶可口可乐进行打击，希望通过夸张的宣传，迫使可口可乐从其配方中去除咖啡因，例如宣传在一所女子学校，过量饮用可口可乐导致“夜间的荒谬行为，违反学院规则和女性礼仪， 甚至是不道德的。尽管法官最终支持可口可乐，但1912年众议院提出了两项法案，以修改《纯食品和药品法》，将咖啡因添加到必须在产品标签上列出的“成瘾”和“有害”物质清单中。

使用可可的最早证据是公元前 8 世纪古代玛雅文明在罐子中发现的残留物。在新大陆，巧克力被混合成苦涩和辛辣的饮料，通常伴随着香草、辣椒和胭脂。人们普遍认为它能够对抗疲劳，大概要归功于可可碱和咖啡因含量。在哥伦布发现美洲大陆之前，巧克力是中美洲的奢侈品，可可豆也被用作货币。

巧克力于 1700 年由西班牙人引入欧洲，西班牙人还将可可树引入西印度群岛和菲律宾。它们用于炼金术，被称为黑豆。

1819年，德国化学家弗里德里希·费迪南德·朗格（ Runge）首次分离出纯咖啡因。根据一个传说，他是在歌德的要求下这样做的。

咖啡因的国际销售量现在达到每年数吨，相当于每人每天一杯咖啡，使其成为世界上最受欢迎的精神活性物质。在北美，90%的成年人每天摄入一定量的咖啡因。

药理学

咖啡因开始刺激中枢神经系统，因此可以提高警觉性，使人警觉，思维快速清晰，增加注意力，保持良好的身体状态。[20] 最后进入脊髓并维持较高剂量。在体内，对咖啡因的化学反应很复杂[20]，机理如下

新陈代谢

咖啡因在肝脏中被分解产生三种主要代谢物：副黄嘌呤（84%）、可可碱（12%）和茶碱（4%），它们在摄入后 45 分钟内被胃和小肠完全吸收。吸收后分布在机体各器官，转化过程符合化学动力学一级反应。

咖啡因的半衰期，

这是身体转换摄入的一半咖啡因所需的时间，因人而异，主要与年龄、肝功能、是否怀孕、同时摄入的其他药物以及肝脏中参与咖啡因代谢的酶的数量有关。咖啡因在健康成年人中的半衰期约为3-4小时，服用口服避孕药的女性延长至5-10小时，怀孕女性延长至约9-11小时。当一些人患有严重的肝病时，咖啡因会积聚，半衰期延长至 96 小时。婴儿或儿童体内咖啡因的半衰期可能大于成人，并且在新生儿体内可能长达 30 小时。某些其他因素，如吸烟，也会缩短咖啡因的半衰期。

咖啡因的代谢发生在肝脏中，被细胞色素氧化酶P450（尤其是1A2同工酶）酶系统氧化，形成三种不同的二甲基黄嘌呤，对身体有不同的作用。

副黄嘌呤（1,7-二甲基黄嘌呤，84%） - 加速脂肪分解，导致血浆中甘油和游离脂肪酸的增加。可

可碱 （12%） - 扩张血管并增加尿量。可可碱也是可可豆中的主要生物碱，也存在于巧克力中。

茶碱（4%） - 舒缓支气管平滑肌，用于治疗哮喘。用于治疗的剂量远大于咖啡因代谢产生的剂量。

这些化合物被进一步代谢并最终通过尿液排出体外。

适量摄入的影响

咖啡因是一种中枢神经系统兴奋剂和代谢刺激剂。咖啡因既可以用作饮料，也可以用作药物，既可以提神又可以缓解疲劳。产生效果所需的咖啡因的确切量因人而异，具体取决于体型和咖啡因耐受性。咖啡因可以在不到一个小时的时间内开始在体内起作用，而对于温和剂量的咖啡因，效果会在 3 到 4 小时内消失。咖啡因不会减少所需的睡眠量，它只会暂时减少困倦感。

由于这些影响，咖啡因是一种性能助推器：增强大脑和身体的能力。1979 年的一项研究表明，与对照组相比，摄入咖啡因的运动员在长距离自行车比赛中的表现提高了 7%.其他研究也得出了更显著的结果：一项针对训练有素的跑步者的实验表明，每公斤咖啡因摄入 9 毫克的剂量可使运动员的耐力在直跑中增加 44%，在环形跑中增加 55%。这种显著的改善并不是孤立的事件，随后的一些研究也产生了类似的结果。另一项研究表明，每公斤体重摄入 5.5 毫克咖啡因可使骑行计划的持续时间增加 29%.

咖啡因有时也与其他药物混合以增加其疗效。咖啡因可以使头痛缓解剂的有效性提高40%，并让身体更快地吸收这些药物并缩短工作所需的时间。因此，咖啡因包含在许多非处方头痛药物中。咖啡因还与麦角胺一起用于治疗偏头痛和丛集性头痛，并克服抗组胺药引起的嗜睡。

早产儿的呼吸问题有时用柠檬酸咖啡因治疗。枸橼酸咖啡因治疗后，早产儿的支气管发育不良显著减少。这种治疗的唯一缺点是治疗期间体重增加暂时减慢。柠檬酸咖啡因在许多国家只能通过处方获得。

咖啡因对人类是安全的，但它对一些动物有毒，如狗、马和鹦鹉，因为这些动物分解咖啡因的能力比人类低得多。咖啡因对蜘蛛有显着影响，远高于其他药物。

过度

在长期摄入的情况下，大剂量的咖啡因是一种可能导致“咖啡因中毒”的药物。咖啡因中毒包括成瘾和一系列生理和心理不良反应，如紧张、易怒、焦虑、震颤、肌肉抽搐（反射亢进）、失眠和心悸（在成瘾的严格定义下，只有逐渐增加剂量才是成瘾，而咖啡因依赖性描述更恰当，但在广泛接受的定义下，所有难以摆脱的慢性行为都称为成瘾， 所以它们也可以被描述为咖啡因成瘾）。此外，由于咖啡因会增加胃酸，持续高剂量摄入可导致消化性溃疡、糜烂性食管炎和胃食管反流病。然而，由于普通咖啡和不含咖啡因的咖啡都会刺激胃壁并增加胃酸分泌，因此咖啡因可能不是咖啡的唯一成分。

经《精神疾病诊断与统计手册》第四版验证的四种咖啡因诱发的精神障碍包括咖啡因过度劳累、咖啡因焦虑、咖啡因睡眠障碍和其他咖啡因相关疾病。

咖啡因高兴奋

急剧过量的咖啡因，通常超过 250 毫克（相当于 2-3 杯煮好的咖啡），能够导致中枢神经系统过度兴奋。咖啡因过度兴奋的症状包括：易怒、紧张、兴奋、失眠、潮红、尿液增加、胃肠道紊乱、肌肉抽搐、思维迟钝、心律不齐或心跳加快以及烦躁不安。

摄入大剂量的咖啡因会导致死亡。对于实验室大鼠，咖啡因的半致死剂量为每公斤体重 192 毫克。咖啡因的半致死剂量取决于体重和个人敏感性，每公斤体重约为 150 至 200 毫克，普通成年人在有限的时间内大约需要 140 至 180 杯咖啡，具体取决于生物半衰期。虽然喝普通咖啡几乎不可能致命，但有报道称，由于过量食用咖啡因药丸而死亡。

咖啡因过量的治疗通常是辅助治疗，适合个体症状。但是，如果患者的血清咖啡因浓度过高，可以使用腹膜透析、血液透析和血液滤过。

咖啡因焦虑和睡眠障碍

长期过量摄入咖啡因会导致一系列精神障碍。其中两种经美国精神病学协会验证是咖啡因焦虑症和咖啡因睡眠障碍。咖啡因睡眠障碍

是一种由个体经常摄入高剂量咖啡因引起的睡眠障碍，可以通过临床诊断来检测。

对于某些人来说，高剂量的咖啡会引起足以临床诊断的焦虑。咖啡因焦虑可以有不同的形式，从一般的焦虑失调、惊恐发作、强迫症甚至恐惧症。由于这些症状很容易与潜在的神经系统疾病混淆，例如恐慌症、一般焦虑症、双相情感障碍，甚至精神分裂症，一些医疗保健提供者认为，一些摄入过多咖啡因的人被误诊并给予不必要的治疗，认为咖啡因引起的精神病可以通过切断咖啡因来源轻松控制。英国成瘾杂志（OF）进行的一项调查显示，慢性咖啡因中毒至少困扰着十分之一的人口，尽管很少被诊断出来。

来源： 来源

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食品工业中咖啡因的主要来源是咖啡豆。然而，咖啡豆的咖啡因含量因品种而异。2004年在埃塞俄比亚发现的一些树木的咖啡因含量是平均水平的15倍。一杯咖啡中的咖啡因含量从 75 毫克到 250 毫克不等。茶和可乐的咖啡因含量低于咖啡，而马黛茶的咖啡因含量要高得多。以下是一些食物的咖啡因含量：

巧克力

甜苦巧克力 — 875 毫克/千克

奶油巧克力 — 100 至 210 mg/kg

可可 — 17 毫克/升

咖啡

现煮咖啡 — 130 至 680 毫克/升

无咖啡因咖啡 — 13 至 20 毫克/升

速溶咖啡 — 130 至 400 毫克/升

意大利浓缩咖啡 — 3400 毫克/升

茶

（与泡茶的方法和时间有关）。

红茶 — 100 至 470 毫克/升

乌龙茶 — 120 毫克/升

绿茶 — 85 毫克/升

白茶 — 68 毫克/升

咖啡因茶 — 17 毫克/升茶

中的咖啡因有时被称为茶罪，茶色素。人们可能认为两者是不同的，但茶中还有其他黄嘌呤，包括茶碱、茶碱等化合物。

红牛饮料

红牛饮料（中国生产）— 50毫克/罐

可乐饮料

可乐饮料 — 每罐约 45 毫克

新陈代谢、毒性和健康影响

在大脑中，咖啡因可以阻断腺嘌呤核苷受体。腺嘌呤核苷与其受体结合时，可以减慢神经细胞的活性。两者通常在睡眠期间结合在一起。咖啡因分子类似于腺嘌呤核苷，可以与同一受体结合。但它不促进细胞活性的降低，相反，它阻止腺嘌呤核苷与其受体结合。结果，神经细胞更加活跃，神经细胞分泌激素肾上腺素。肾上腺素使心脏跳动加快，血压升高，肌肉中的血流量增加，流向皮肤和内脏器官的血流量减少，肝脏将葡萄糖释放到血液中。此外，咖啡因与氨基丙烯一样，可以增强大脑中的神经递质多巴胺。

与其他刺激中枢神经系统和酒精的物质不同，咖啡因具有相当短暂的作用。对于大多数人来说，咖啡因不会影响他们的注意力和其他高级智力功能，因此在工作场所经常饮用含咖啡因的饮料。

摄入咖啡因

长时间会导致身体对咖啡因的习惯。如果此时咖啡因被中断，身体对腺嘌呤核苷变得过于敏感，血压会过度降低，导致头痛和其他症状。最近的研究似乎表明，摄入咖啡因可以降低患帕金森病的风险，但这项研究的结论尚未得到证实。

过多的咖啡因会导致咖啡因中毒。症状是易激惹、紧张、烦躁、失眠、潮红、多尿和消化不良。有些人在每天服用少于 250 毫克时会出现这些症状。每天超过 1 克可引起痉挛、思维和言语突然转变、心跳不稳定、心动过速和精神运动性激越。咖啡因中毒的症状有点类似于恐慌症和广泛性焦虑症。192毫克/公斤体重[需要引证]，或普通成年人喝72杯咖啡，可以杀死一半的人。咖啡因

对人类是安全的，但咖啡因和其他类似的物质，如茶碱和咖啡因，对其他动物（如狗和马）可能有很强的毒性，因为这些动物的肝脏代谢与人类不同。目前医学界认为，咖啡因与骨质流失和骨质疏松有关，因此建议适量饮用咖啡、茶等饮料。

咖啡因（ ）是从茶叶和咖啡樱桃中提取的生物碱，适量使用时具有祛疲劳、刺激神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成伤害，尤其是还有成瘾性，一旦停药，会出现精神萎靡、乏力、虚弱等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不是很严重。然而，由于药物的耐受性，当剂量增加时，咖啡因不仅作用于大脑皮层，还直接刺激延髓，引起阵发性抽搐和骨震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道炎症、女性乳腺肿瘤等疾病，甚至导致下一代使用者智力低下、肢体畸形。因此，它也被列入国家管制的精神药物范围。

咖啡因滥用通常以吸烟和注射两种形式存在，其兴奋作用、副作用、症状和药物依赖性与苯丙胺相似。

中国破获了多起国内外毒贩相互勾结，将咖啡因走私出境到“金三角”地区的案件。目前，我国咖啡因的合法生产大于合法需求，非法渠道的情况更为严重

化学性质

咖啡因属于甲基黄嘌呤的生物碱。纯咖啡因是一种白色的、强烈苦味的粉末。它的化学式是。其化学名称为1,3,7-三甲基黄嘌呤或3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮。分子量，194.19

物理性质

白色粉末或六方棱柱状晶体碱的化学性质，熔点238°、178°，升华。 1g溶于46ml水、5.5ml 80°C水、1.5ml沸水、66ml乙醇、22ml 60°C乙醇、50ml丙酮和5.5ml氯仿等。 IRνmax cm -1：3100、2970、1700、1660、1550、1480、1360、1240、1020、980、750、610;紫外波长（ε）：272（8510）;核磁共振（CDCl3）δ：3.4、3.6、4.0、7.6;MSm/e： 194 （100）， 67 （66）， 109 （66）， 55 （44）， 82 （39）， 42 （28）， 40 （18）， 41 （16）[1]。

药理学

咖啡因开始刺激中枢神经系统，因此可以提高警觉性，使人警觉，思维快速清晰，增加注意力，保持良好的身体状态。[20] 最后进入脊髓并维持较高剂量。在体内，对咖啡因的化学反应很复杂[20]，机理如下

新陈代谢

咖啡因在肝脏中被分解产生三种主要代谢物：副黄嘌呤（84%）、可可碱（12%）和茶碱（4%），它们在摄入后 45 分钟内被胃和小肠完全吸收。吸收后分布在机体各器官，转化过程符合化学动力学一级反应。

咖啡因的半衰期，

这是身体转换摄入的一半咖啡因所需的时间，因人而异，主要与年龄、肝功能、是否怀孕、同时摄入的其他药物以及肝脏中参与咖啡因代谢的酶的数量有关。咖啡因在健康成年人中的半衰期约为3-4小时，服用口服避孕药的女性延长至5-10小时，怀孕女性延长至约9-11小时。当一些人患有严重的肝病时，咖啡因会积聚，半衰期延长至 96 小时。婴儿或儿童体内咖啡因的半衰期可能大于成人，并且在新生儿体内可能长达 30 小时。某些其他因素，如吸烟，也会缩短咖啡因的半衰期。

咖啡因的代谢发生在肝脏中，被细胞色素氧化酶P450（尤其是1A2同工酶）酶系统氧化，形成三种不同的二甲基黄嘌呤，对身体有不同的作用。

副黄嘌呤（1,7-二甲基黄嘌呤，84%） - 加速脂肪分解，导致血浆中甘油和游离脂肪酸的增加。可

可碱 （12%） - 扩张血管并增加尿量。可可碱也是可可豆中的主要生物碱，也存在于巧克力中。

茶碱（4%） - 舒缓支气管平滑肌，用于治疗哮喘。用于治疗的剂量远大于咖啡因代谢产生的剂量。

这些化合物被进一步代谢并最终通过尿液排出体外。